대원제약, '먹는 비만약' 독자 제형 개발···특허 만료 전 출시 추진

경구형 세마글루타이드 DW5324의 전임상 발표

독자적인 약물전달 기술로 SNAC 탈피

그래픽=박혜수 기자

대원제약이 독자적인 약물전달 기술을 앞세워 경구용 비만·당뇨 치료제 개발에 속도를 내고 있다. 기존 제품에 사용되는 흡수촉진제를 배제하면서도 체내 약물 노출량을 높이는 연구 성과를 확보했으며 관련 특허 만료 이전 제품 출시를 목표로 독자 제형 개발에 착수했다. 차세대 다중작용제와 지방대사 신약으로도 개발 영역을 넓히며 비만·대사질환 치료제 포트폴리오를 확대하고 있다.

26일 업계에 따르면 대원제약은 미국 뉴올리언스에서 열리는 미국제약과학자협회 연례학술대회(AAPS PharmSci 360)에서 경구용 세마글루타이드 'DW5324'의 전임상 및 인체 약동학(PK) 연구 결과를 발표한다. 학회는 현지시간 25일부터 28일까지 진행된다.

DW5324에는 대원제약이 독자 개발한 경구 약물전달 플랫폼이 적용됐다. 이 기술은 고분자·지질 복합체를 활용해 세마글루타이드를 소화기관 환경으로부터 보호하고 위장관 점막 투과 효율을 높이도록 설계됐다.

세마글루타이드는 주사제와 경구제로 모두 상용화됐지만 경구 투여 시 약물의 분해와 낮은 흡수율을 극복하는 것이 기술적 과제로 꼽힌다. 대원제약은 이러한 한계를 개선하기 위해 기존 경구용 세마글루타이드에 사용되는 흡수촉진제 'SNAC'을 배제한 독자 제형을 개발했다.

독자 제형 개발에는 특허 전략도 반영됐다. 대원제약은 SNAC 관련 특허 만료 이전에도 제품 출시를 추진할 수 있는 개발 경로를 확보하는 것이 주요 목적이라고 설명했다. 개별 제품 개발을 넘어 다른 펩타이드·바이오의약품에도 적용할 수 있는 자체 플랫폼과 지식재산을 확보한다는 구상이다.

인체 연구에서는 기존 경구제보다 높은 약물 노출량을 확인했다. 각각 18명과 19명을 대상으로 진행한 두 건의 약동학 교차 연구에서 DW5324 제형의 혈중 약물 노출량(AUC)은 리벨서스 14㎎ 대비 각각 약 1.90배와 3.14배 수준으로 나타났다. 최고혈중농도(Cmax)도 최대 2.90배 높았다.

전임상에서도 약물 전달 성능 개선 가능성을 확인했다. 인공 생체막 투과도 평가(PAMPA)에서는 대조군 대비 투과성이 최대 6배 높았으며 비글견 대상 단회 투여 시험에서는 체내 약물 노출량이 최대 6.41배 증가했다.

다만 이번 연구는 약물의 체내 흡수 정도를 평가한 것으로 체중감량이나 혈당 조절 효과가 기존 치료제보다 우수하다는 의미는 아니다. 실제 치료 효과와 안전성은 후속 임상에서 검증해야 한다.

대원제약은 제형 최적화를 거쳐 2027년 내 국내 임상 1상 시험계획(IND)을 신청하는 것을 목표로 하고 있다. 아울러 독자 약물전달 기술을 다른 펩타이드·바이오의약품에도 적용해 공동개발과 기술이전 기회를 모색할 계획이다.

대원제약 관계자는 "독자 기술과 지식재산을 축적해야 향후 다른 약물로 적용 범위를 넓힐 때에도 자체 권리를 확보하고 제품 개발과 기술이전을 주도적으로 추진할 수 있기 때문"이라며 "향후 물질별 적용 가능성을 검증해 자체 파이프라인을 확대하고 공동개발과 기술이전으로 사업화 기회를 넓혀 나갈 계획"이라고 말했다.

한편 대원제약은 팜어스바이오사이언스와 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1), 포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 폴리펩타이드(GIP), 글루카곤(GCG), 가스트린(Gastrin) 등 네 가지 수용체를 표적으로 하는 4중작용제 'DW4321'을 공동개발하고 있으며 현재 후보물질 최적화와 비임상 효능평가를 진행 중이다. 이와 함께 국내 임상 2a상을 마친 지방대사 신약 'DW4222'는 세마글루타이드와의 병용 및 체중 유지요법으로 활용할 가능성을 검토하고 있다.